2024年6月28日 (五) 12:16的版本

原文：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815908/

Published: 1995

1 Notes

BY BH1RBH

米伐木肽（Mifamurtide），又称为利米洛肽（Liposomal muramyl tripeptide phosphatidylethanolamine，LMTP-PE），是一种用于治疗非转移性骨肉瘤（non-metastatic osteosarcoma）的药物。它是一款肽类药物，通过激活人体免疫系统，增强免疫细胞对恶性肿瘤的攻击能力，从而提高治疗效果。米伐木肽 (mifamurtide) 的参考价：规格为 4mg，价格为 15480 元一盒。来源

胞壁酰三肽磷脂酰乙醇胺(muramyl tripeptide phosphatidyl ethanolamine，MTP-PE)是胞壁酰二肽(muramyl dipeptide，MDP)合成的亲脂性衍生物，它是革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌细胞壁中最小的天然免疫刺激成分[5-7]。与MDP一样，MTP-PE具有激活单核-巨噬细胞特性[7]；然而，MTP-PE亲脂性更强，MTP-PE在体外具有更强的免疫刺激作用[8]。MTP-PE还具有更长的血浆半衰期。寿命比MDP更长[9]。 来源

2 Abstract

胞壁酰二肽（MDP） 是一种合成的免疫反应肽，由 N-乙酰胞壁酸连接到 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链上。它首先在细菌细胞壁肽聚糖中被鉴定为弗洛因德完全佐剂中的活性成分。在细胞中，MD P由 NOD2 检测，NOD2 是一种属于人类先天免疫系统的细胞质受体。在克罗恩病（一种自身免疫性疾病）患者中经常观察到 NOD2 突变，这表明 MDP-NOD2 通路在激活免疫方面具有重要意义。因此，MDP 及其衍生物的结构修饰已被广泛研究，以期有效地提高佐剂活性并增强免疫反应，以用于癌症和其他疾病的临床应用。本文综述了 MDP 及其衍生物的合成化学，并讨论了它们的药理作用和立体选择性合成。

3 Introduction

肽聚糖在细菌细胞壁中作为革兰氏阴性菌的薄层和革兰氏阳性菌的厚层被发现。肽聚糖的存在不仅有助于保持细胞完整性和保持确定的细胞形状，而且还可作为锚定其他成分（如脂蛋白）的重要支架 1。肽聚糖由 N-乙酰氨基葡萄糖（GlcNAc）和N-乙酰胞壁酸（MurNAc）二糖链以及从一种 N-乙酰胞壁酸的乳酰基连接到另一种 N-乙酰胞壁酸的插层氨基酸链组成。该链通常由四到五个氨基酸组成，分别以 L-Ala 和 D-Glu 作为第一和第二氨基酸。L-Lys 或 DAP（二氨基吡二酸）通常作为第三种氨基酸（图1）。

含有MurNAc的肽聚糖的较小产物称为多肽。保持生物效力的最小成分是胞壳基二肽 （MDP），它由 MurNAc 和两种氨基酸 D-Ala 和 D-isoGln（或 D-Glu）组成。虽然 MDP 被 NOD2 蛋白免疫受体识别，但含有 DAP 的多肽激活相关蛋白 NOD1 2， 3。激活 NOD1 的合成免疫活性肽包括 FK-156（D-乳酰基-L-丙氨酰-γ-D-谷氨酰-（L）-内消旋二氨基庚二酰基-（L）-甘氨酸），稍后将介绍。

4 MDP 的发现